Buspiron (Bespar®)

2. Physikalisch-chemische Eigenschaften von Buspiron . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 8 3. Toxikologische Eigenschaften . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 9 3. 1 Akute Toxizität . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 10 3. 2 Chronische Toxizität. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 10 3. 3 Kanzerogenität . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 12 3. 4 Fertilität{feratogenität . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 12 3. 5 Embryo-/Fetotoxizität . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 13 3. 6 Peri-/postnatale Entwicklung . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 13 3. 7 Mutagenität . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 14 4. Klinische Pharmakologie . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 15 4. 1 Pharmakokinetik . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 15 Absorption und Verteilung . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 15 Metabolismus und Ausscheidung . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 15 Veränderung der pharmakakinetischen Parameter im Alter . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 17 Veränderung der pharmakakinetischen Parameter durch Lebererkrankungen . . . . . . . .. . . . . . . . . 17 Veränderung der pharmakakinetischen Parameter durch Nierenerkrankungen . . . . . . . . . . . . . . . . 17 4. 2 Pharmakadynamik . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 19 Verteilung von Buspiron im Gehirn . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 19 Anxiolytische Effekte . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 19 Sedative Effekte . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 19 Wirkung auf psychomotorische und kognitive Funktionen . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 20 Andere pharmakadynamische Effekte . . . . . . . . . . . . . . . . 21 5. Klinische Wirksamkeit . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 22 5. 1 Generalisierte Angsterkrankung (GAE) . . . . . . . . . . . . . . . 22 Diagnostische Leitlinien der GAE . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 22 Placebo-kontrollierte Studien ohne aktive Vergleichssubstanz . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 25 Vergleichende Studien mit Diazepam, zum Teil Placebo-kontrolliert . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 27 Andere Benzodiazepine . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 28 3 Inhaltsverzeichnis 5. 2 Y. Virkung in speziellen Patientengruppen . . . . . . . . . . . . 33 Altere Patienten . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 33 Alkoholabhängige Patienten . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 35 Andere Ko-Erkrankungen. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 36 5. 3 Andere Indikationsgebiete (in Deutschland bisher nicht zugelassen!) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 37 Depressionen . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 37 Verhaltensstörungen bei Patienten mit hirnorganischen Erkrankungen . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 39 Zwangserkrankungen . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 41 Prämenstruelles Syndrom . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 41 6. Verträglichkeit . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 42 6. 1 ~ebenwirkungen . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 42 6. 2 Uberdosierungen . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 44 6. 3 Mißbrauchs- und Abhängigkeitspotential . . . . . . . . . . 46 6. 4 Interaktionen . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 49 Alkohol . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 49 Antidepressiva . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 49 Neuroleptika . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 50 Benzodiazepine . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 50Andere Substanzen . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 50 6. 5 Beeinflussung der Fahrtauglichkeit. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 51 7. Dosierung . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 52 8. Zusammenfassung . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 53 9. Literaturverzeichnis . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 56 10. Stichwortverzeichnis . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 65 Fachinformation . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 72 1.